other فرمولاسیون و ارزیابی فیزیکوشیمیایی فرم تزریقی آهسته‌رهش کریستال مایع لیپیدی ریسپریدون علوم پایه Basic Sciences مقاله پژوهشی Orginal Research <div style="text-align: justify;"><span style="font-size:14px;"><span style="font-family:nasimYW;"><span style="line-height:normal"><span style="direction:rtl"><span style="unicode-bidi:embed"><b><span lang="AR-SA">مقدمه: </span></b><span lang="AR-SA">ریسپریدون دارویی بسیار پرکاربرد در بیماران با اختلالات روانی است، ازآنجایی‌که حفظ غلظت خونی این دارو در محدوده درمانی بسیار مهم است، این بیماران باید به‌صورت روزانه و پیوسته دارو دریافت کنند. بدین منظور، فرمولاسیون</span> <span lang="AR-SA">های آهسته‌رهش از این دارو در این مطالعه ارزیابی شدند.</span></span></span></span><br> <span style="line-height:normal"><span style="direction:rtl"><span style="unicode-bidi:embed"><b><span lang="AR-SA">روش کار:</span></b><span lang="AR-SA"> در </span><span lang="AR-SA">این مطالعه، کریستال مایع بهینه بر مبنای حداکثر آزادسازی طی 60 روز با نسبت</span> <span lang="AR-SA">های مختلف فسفاتیدیل‌کولین (</span><span dir="LTR">PC</span><span lang="AR-SA">) </span><span dir="LTR">(Phosphatidylcholine)</span><span lang="AR-SA"> به سوربیتان‌مونواولئات </span><span dir="LTR">(sorbitan monooleate)</span><span lang="AR-SA"> (</span><span dir="LTR">PC: SMO</span><span lang="AR-SA">)، توئین 80 (درصد وزنی/وزنی)، و توکوفرول‌استات</span><span dir="LTR">(Tocopherol acetate)</span> (<span dir="LTR">TA</span><span lang="AR-SA">) (درصد وزنی/وزنی) با روش </span><span dir="LTR">Central Composite Design (CCD)</span><span lang="AR-SA"> به ‌دست آمد. مطالعات ارزیابی آزادسازی برون‌تن برای مقایسه اثرهای کریستال مایع لیپیدی و </span><span dir="LTR">Risperdal CONSTA&reg;</span><span lang="AR-SA"> انجام شد. ارزیابی با میکروسکوپ نوری پلاریزه و کشت سلولی نیز انجام شد.</span></span></span></span><br> <span style="line-height:normal"><span style="direction:rtl"><span style="unicode-bidi:embed"><b><span lang="AR-SA">یافته‌ها:</span></b><span lang="AR-SA"> فرمولاسیون بهینه حاوی نسبت </span><span dir="LTR">PC</span> به اسپان 6/58 درصد وزنی/وزنی، توئین 82/0 <span lang="AR-SA">درصد وزنی/وزنی و </span><span dir="LTR">TA</span><span lang="AR-SA"> 6/3 درصد وزنی/وزنی برای حداکثر آزادسازی دارو طی دو ماه انتخاب شد. مزوفاز هگزاگونال با ساختار دووجهی در ساختار کریستال مایع مشاهده شد. آزمایش کشت سلولی سمیتی نشان نداد.</span></span></span></span><br> <b><span dir="RTL" lang="AR-SA"><span style="line-height:107%">نتیجه‌گیری:</span></span></b> <span dir="RTL" lang="AR-SA"><span style="line-height:107%">این مطالعه توانایی بالاتر سیستم کریستال مایع بر پایه اسپان را در مقایسه با فرم تجاری </span></span><span style="line-height:107%">Risperdal CONSTA&reg;</span><span dir="RTL"><span style="line-height:107%"> تأیید می</span></span> <span dir="RTL" lang="AR-SA"><span style="line-height:107%">کند که می</span></span> <span dir="RTL" lang="AR-SA"><span style="line-height:107%">تواند به افزایش همراهی بیمار</span></span><span dir="RTL" lang="AR-SA"><span style="line-height:107%"> و تسهیل مشکلات درمان خوراکی منجر شود.</span></span></span></span></div> <div style="text-align: justify;"><span style="font-size:14px;"><span style="font-family:Arial;"><b><span style="letter-spacing:-.1pt">Introduction: </span></b><span style="letter-spacing:-.1pt">Risperidone is a highly effective medicine in patients with mental disorders. Since maintaining blood concentrations of risperidone within the therapeutic index is pivotal during treatment, these patients should receive medication daily and continuously.</span><br> <span style="line-height:107%"><b><span style="line-height:107%">Method</span></b><span style="line-height:107%">: <span style="letter-spacing:-.1pt">In this study, an optimal lipid liquid crystal was designed according to the maximum release for 60 days based on different ratios of phosphatidylcholine (PC) to sorbitan monooleate (PC:SMO), tween 80 (w/w%), and tocopherol acetate (w/w%) using Design Expert software with the Central Composite Design (CCD) method. Release evaluations were conducted in vitro to compare the effects of lipid liquid crystal and Risperdal CONSTA&reg;. The structure evaluation was also tested using polarized electron microscopy and in vitro assessment via cell culture.</span></span></span><br> <span style="line-height:107%"><b><span style="line-height:107%">Results: </span></b><span style="line-height:107%"><span style="letter-spacing:-.1pt">The optimal formulation was selected based on the maximum release (100%) of the drug obtained within 2 months with a PC: SMO ratio of 58.6%, tween 0.82% (w/w), and tocopherol acetate 3.6% (w/w). A hexagonal mesophase with a dihedral structure was observed in the liquid crystal structure. No toxicity was observed in the cell culture test.</span></span></span><br> <b><span style="line-height:107%">Conclusion: </span></b><span style="line-height:107%"><span style="letter-spacing:-.1pt">The comparison of the results of in vitro studies of the liquid crystal formulation containing risperidone and the commercial formulation, Risperdal CONSTA&reg;, showed that the liquid crystal system provides better and more uniform drug release for 60 days. Therefore, it can increase patient compliance and ease the problems of oral administration</span></span></span></span></div> کریستال مایع لیپیدی, ریسپریدون, Risperdal CONSTA®, اسپان, توئین, توکوفرول‌استات, آهسته‌رهش Lipid liquid crystal, Risperdal CONSTA®, Risperidone, Span, Sustained-release, Tocopherol acetate, Tween 43 54 http://journal.nkums.ac.ir/browse.php?a_code=A-10-25-848&slc_lang=other&sid=1 Hossein Kamali حسین کمالی 100319475328460025115 100319475328460025115 No Assistant Professor of Targeted Drug Delivery, Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran استادیار دارورسانی هدفمند، گروه فارماسیوتیکس، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مشهد، مشهد، ایران Elham Khodaverdi الهام خداوردی 100319475328460025116 100319475328460025116 No Professor of Pharmaceutics, Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran استاد فارماسیوتیکس، گروه فارماسیوتیکس، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مشهد، مشهد، ایران Hamidreza Boujaran حمیدرضا بوجاران 100319475328460025117 100319475328460025117 No Pharmacy Student, Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran دانشجوی داروسازی، گروه فارماسیوتیکس، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مشهد، مشهد، ایران Seyed Hojat Hosseini سید حجت حسینی 100319475328460025118 100319475328460025118 No Pharmacy Student, Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran دانشجوی داروسازی، گروه فارماسیوتیکس، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مشهد، مشهد، ایران Seyedeh Nesa Rezaeian Shiadeh سیده نساء رضائیان شیاده 100319475328460025119 100319475328460025119 No Assistant Professor of Pharmaceutics, Department of Pharmaceutics, School of Pharmacy, Hormozgan University of Medical Sciences, Bandar Abbas, Iran استادیار فارماسیوتیکس، گروه فارماسیوتیکس، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی هرمزگان، بندرعباس، ایران Farzin Hadizadeh فرزین هادی زاده hadizadehf@mums.ac.ir 100319475328460025120 100319475328460025120 Yes Professor of Medicinal Chemistry, Department of Medicinal Chemistry, School of Pharmacy, Mashhad University of Medical Sciences, Mashhad, Iran استاد شیمی دارویی، گروه شیمی دارویی، دانشکده داروسازی، دانشگاه علوم پزشکی مشهد، مشهد، ایران